Sulpirid tilhører gruppen atypiske nevroleptika. I tillegg til den offisielle bruken som er oppført i sikkerhetsdatabladet, har den også off-lebel-applikasjoner, dvs. den brukes til å behandle andre sykdommer enn de som er oppført i pakningsvedlegget.

Sulpiryd - action

Sulpirid brukes til å behandle schizofreni . Ved denne sykdommen har pasienten to typer symptomer:

  • såk alte positive (produktive) symptomer:
    • hallusinasjoner,
    • hallusinasjoner,
    • vrangforestillinger,
    • tankeforstyrrelse
  • og den såk alte negative symptomer, det vil si:
    • apati,
    • tilbakeholdenhet,
    • ingen kontakt med miljøet,
    • anhedonia.

Det antas at forstyrrelser av dopaminerg overføring i hjernen ligger i roten til schizofreni. I noen deler av den øker den dopaminerge overføringen og fører til positive symptomer, mens i noen deler er dopaminreseptorene underaktive, noe som resulterer i negative symptomer

Sulpiride er en D2-reseptorantagonist . Den er ganske svak sammenlignet med andre antipsykotika. Sikkerhetsprofilen til sulpirid er sammenlignbar med den for andre nevroleptika.

Sulpirid ble antatt å være selektivt for D2-reseptoren i tidlige laboratoriestudier, mens det senere ble funnet å være aktivt på D3- og D4-reseptorene

De fleste kilder beskriver imidlertid sulpirid som selektivt for D2-reseptoren. Det har imidlertid ingen effekt på reseptorene:

  • D1,
  • kolinergisk,
  • adrenerg,
  • gabaergiczne,
  • histamin
  • eller serotonin.

Den orale biotilgjengeligheten av sulpirid er lav og varierer mellom 33-35 %. Sulpirid passerer dårlig blod-hjerne-barrieren, noe som er relatert til dets lipofilisitet. Du kan bli fristet til å si at takket være dette, forårsaker det færre bivirkninger fra sentralnervesystemet.

Dessverre, blant andregenerasjons atypiske nevroleptika, forårsaker sulpirid oftest ekstrapyramidale bivirkninger i form av legemiddelindusert parkinsonisme og skjelvinger

Sulpiride fungerer på to måter ogavhengig av dosen

I små doser har sulpirid en antidepressiv effekt , som kan merkes etter noen dagers behandling. Dette er imidlertid ikke den vanligste bruken, siden den taper terreng til SSRI-er ved behandling av depresjon.

Men i høye doser hemmer sulpirid forekomsten av akutte symptomer på schizofreni. Selv om det gir ekstrapyramidale bivirkninger, er de ikke like sterkt markerte som ved klassiske nevroleptika, for eksempel fentiaziner. Derfor er det en av de mest brukte atypiske medisinene for å behandle akutte symptomer på schizofreni

Sulpirid har en annen effekt som er spesielt verdsatt av gastroenterologer. Nemligdette medikamentet forbedrer sekresjonen av slim fra mage- og duodenalslimhinnen og har en antiemetisk effekt . Det er av denne grunn at dette legemidlet har blitt brukt i behandlingen av gastroøsofageal reflukssykdom og magesår.

Leger foreskriver sulpirid sammen med andre medisiner som behandler disse sykdommene som en tilleggsterapi. I dette tilfellet er sulpirid foreskrevet i små doser, mye lavere enn under antipsykotisk behandling. Denne bruken av sulpirid er ikke offisielt registrert.

Sulpirid brukes også til å behandle migrene og Touretts syndromutenfor offisielle behandlingsregimer.

Sulpiryd - indikasjoner

I følge sikkerhetsdatabladet anbefales sulpirid ved behandling av akutte og kroniske psykoser som oppstår ved schizofreni, spesielt hvis de er assosiert med symptomer på nedsatt aktivitet

Dette legemidlet brukes også til å behandle depresjon når andre antidepressiva ikke har en terapeutisk effekt eller av en eller annen grunn ikke kan brukes til å behandle pasienten

Sulpiryd - dosering

Behandlingen av schizofreni er langvarig og utgjør en utfordring for både pasienten og den behandlende legen

I henhold til det offisielle behandlingsregimet er behandlingen av schizofreni delt inn i 3 stadier:

  • akuttfaseterapi,
  • stabiliseringsterapifase,
  • vedlikeholdsfase.

Hovedmålene for behandlingen er:

  • forebygging av tilbakefall,
  • reduserer alvorlighetsgraden av schizofrenisymptomer
  • og forbedring av pasientens livskvalitet

Hver av disse fasene har forskjellig varighet. Pasienten bør imidlertid gjøres oppmerksom på det faktum at behandlingen av schizofreni er kontinuerlig, og forsøkene på å bruke intermitterende terapi har ikke gitt positive resultater. Dessverre er farmakologisk behandling av schizofreni terapien av førstevalg og så langtden eneste effektive.

Det har vært antatt at risikoen for bivirkninger av antipsykotiske legemidler er større hos pasienter som har opplevd en episode med schizofreni kun én gang enn hos de som har hatt flere psykotiske episoder. Derfor bør dosen av nevroleptika hos pasienter med de første symptomene være lavere enn hos pasienter med akutt tilbakefall av schizofreni

Fraresultatet ovenfor, er startdosen for behandling av schizofreni 400 til 800 mg/dag . Dosen er delt inn i morgen og kveld (avhengig av symptomer)

Det anbefales ikke å ta sulpirid rett før du legger deg, da det kan være vanskelig for pasienten å sovne (medikamentet kan ha en stimulerende effekt).

Hos pasienter med mer positive symptomer anbefales høyere doser, men hvis de fleste av pasientens symptomer er negative, kan mengden være mindre. Maksimal dose av sulpirid er 1200 mg

Ved behandling av depresjon er den anbef alte dosen av sulpirid 150 til 300 mg . Behandlingen startes med 50 mg og deretter økes tilførselen av medikamentet gradvis avhengig av effekten av medikamentet på pasienten

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon bør mengden administrert legemiddel reduseres. Prosentandelen som dosen skal reduseres med avhenger av tilstanden til pasientens nyrer og bestemmes direkte av legen. Slike pasienter bør få kontrollert nyrene sine regelmessig ved hjelp av laboratorietester

Hos personer med leversvikt eller leverdysfunksjon er det teoretisk sett ingen dosejustering nødvendig. Behandlingen av en slik pasient krever imidlertid forsiktighet, fordi en av bivirkningene av sulpirid er en økning i leverenzymer. Laboratorietester bør utføres systematisk under behandlingen av denne pasientgruppen

Dosering for behandling av Touretts syndrom starter på 50 mg . Deretter økes mengden av stoffet gradvis opp til den anbef alte terapeutiske dosen på 200-400 mg. Behandling av tics er kun symptomatisk og ingen nåværende medisiner er effektive hos alle pasienter. Antipsykotiske legemidler reduserer bare tics til rundt 50 %. I tillegg forårsaker sulpirid hos pasienter med Touretts syndrom:

  • roer seg ned,
  • reduksjon av tvangssymptomer
  • og fungerer som et antidepressivt middel

Ved gastroenterologisk behandling er dosene av medikamentet ca 50-100 mg . Så de er mye mindre enn de som brukes i behandlingen av psykiske sykdommer og lidelser. Som et resultat, risikoen for bivirkninger fra sentralsystemetnervesystemet er svakt.

Det finnes studier som viser høy effektivitet av magesårbehandling med sulpirid i kombinasjon med syrenøytraliserende midler. Sulpirid bør tas med minst 2 timers mellomrom etter inntak av syrenøytraliserende midler

Sulpiride bør tas or alt, en time før eller to timer etter et måltid.

Sulpiryd - kontraindikasjoner

Ikke ta sulpirid hvis du er overfølsom overfor virkestoffet

Ikke ta stoffet:

  • ved diagnose eller mistanke om feokromocytom,
  • hvis pasienten lider av alvorlig porfyri,
  • Hvis du har svulster som forårsaker overdreven sekresjon av prolaktin (hypofyseadenom eller brystkreft), bør det her understrekes at det i dyrestudier ble registrert økt risiko for brystkreft hos hunnrotter. En slik handling er ikke dokumentert hos mennesker.
  • med samtidig bruk av levodopa, er det assosiert med den antagoniserende effekten av begge legemidlene. Behandlingen i dette tilfellet vil ikke være effektiv.
  • mens du ammer eller under graviditet,
  • hos barn under 14 år.

Hvis en pasient lider av Parkinsons sykdom, bør du vurdere bruk av sulpirid. Legen bør estimere risiko-til-nytte-forholdet for behandlingen.

Siden sulpirid kan forårsake legemiddelindusert parkinsonisme, øke skjelvingen hos en pasient og redusere effektiviteten til legemidler som brukes i behandlingen av Parkinsons, anbefales ikke bruken av sulpirid i denne gruppen pasienter.

Sulpiride - forholdsregler og legemiddelinteraksjoner

En av de mest alvorlige komplikasjonene ved å ta sulpirid er malignt neuroleptikasyndrom. Det er en individuell reaksjon og påvirker omtrent 0,1 % av pasientene som behandles med dette stoffet. Det er imidlertid en alvorlig tilstand som ikke kan ignoreres og krever umiddelbar diagnose og sykehusinnleggelse.

Full-blown neuroleptic malignt syndrom (NMS) utvikler seg innen 24-72 timer etter de første tegnene på en unormal respons . NMS tilhører hypertermisyndromet hvis hovedsymptomer er:

  • feber over 38,5 grader Celsius,
  • muskelstivhet beskrevet som et symptom på et blyrør,
  • økt aktivitet av fosfokreatinkinase

Mindre symptomer er:

  • takykardi,
  • unorm alt blodtrykk,
  • økt svetting,
  • bevissthetsforstyrrelse

Det skal imidlertid understrekes at risikoen for død hos pasienterå ta atypiske neuroleptika som sulpirid er lavere enn hos pasienter som tar klassiske antipsykotika. Hvis denne bivirkningen oppstår, bør legemidlet seponeres umiddelbart og pasienten legges inn på sykehus.

Hvis det oppstår høy temperatur hos en pasient som behandles med sulpirid, bør stoffet seponeres og årsaken til feberen skal fastslås

Det har blitt bemerket i kliniske studier ateldre personer som behandles med sulpirid har større sannsynlighet for å oppleve bivirkninger som medikamentindusert parkinsonisme . Denne situasjonen forklares av det faktum at dopaminnerveceller i det nigrostriale systemet degenererer med alderen, noe som er en tilleggsfaktor som disponerer for ekstrapyramidale symptomer som Parkinsons eller skjelvinger.

I tillegg er det mer sannsynlig at eldre opplever nyreproblemer, noe som gjør det nødvendig å redusere dosen hos denne pasientgruppen

En annen studie som undersøkte behandling av gastroenterologiske lidelser som involverer sulpirid, fant at mulige ekstrapyramidale bivirkninger var mer vanlig hos kvinner enn hos menn.

Det har vært teoretisert at årsaken til dette fenomenet er østrogen, som reduserer uttrykket av dopaminreseptorer. Selvfølgelig er dette hormonet tilstede i større mengder hos kvinner enn hos menn. Ingen offisiell forskning som bekrefter gyldigheten av denne teorien har blitt publisert.

Sulpirid bør seponeres med forsiktighet daabstinenssymptomer er dokumentert etter langtidsbehandling . Disse inkluderer:

  • kvalme,
  • oppkast,
  • svette,
  • søvnløshet.

Hvis du slutter å ta det, kan du også oppleve tilbakefall av sykdommen som opprinnelig ble behandlet med sulpirid. Pasienten skal ikke ta avgjørelsen alene om å avbryte preparatet. Legemidlet bør seponeres av legen etter en kasusanalyse på en gradvis måte, og gir pasienten en alternativ behandling

Nevroleptika, inkludert sulpirid, kan senke krampeterskelen . Disse legemidlene bør brukes med forsiktighet sammen med andre legemidler som virker på lignende måte. Hvis en pasient har en historie med anfall eller en sykehistorie har diagnostisert en disposisjon for anfall, bør sulpirid brukes med forsiktighet hos denne pasienten

Hvis en lege bestemmer seg for å inkludere sulpirid i behandlingen av en pasient som lider av epilepsi, bør han ikke redusere dosene av antiepileptika til fordel for sulpirid.

Sulpirid kan forlenge QT-intervallet på EKG-kurven. Forsiktighet bør utvises ved bruk av sulpirid hos kariologiske pasienter og pasienter som tar følgende legemidler:

  • betablokkere,
  • kalsiumkanalblokkere,
  • medisiner som inneholder digitalis,
  • diuretika,
  • avføringsmidler,
  • glukokortikoider,
  • amfotericin B,
  • Klasse I og III antiarytmika.

Det anbefales ikke å bruke sulpirid sammen med andre nevroleptika på grunn av økt risiko for bivirkninger

Alkohol bør ikke inntas mens du tar sulpirid, da det øker den beroligende effekten av dette stoffet

Ta sulpirid med forsiktighet med CNS-dempende midler:

  • opioider, inkludert hostemedisiner som inneholder kodein, smertestillende for moderate til sterke smerter,
  • smertestillende,
  • barbiturater,
  • benzodiazepiner,
  • anxiolytika og hypnotika andre enn benzodiazepiner,
  • antidepressiva som virker beroligende,
  • førstegenerasjons antihistaminer med beroligende effekt (finnes i preparater som aviomarin, hydroksyzin, ketotifen, clemastine)
  • sentr alt virkende antihypertensive legemidler, f.eks. baklofen, thalidomid, pizotifen,
  • klonidin og dets derivater

Sulpiryd - bivirkninger

Bivirkninger inkluderer:

  • hyperprolaktemi,
  • amenoré,
  • impotens,
  • økning i leverenzymer,
  • roer seg ned,
  • søvnighet,
  • ekstrapyramidale symptomer,
  • dyskinesi,
  • Malignt nevroleptikasyndrom,
  • galaktoré,
  • gynekomasti,
  • roterende øyebevegelser,
  • ortostatisk hypotensjon,
  • venøse blodpropper,
  • overdreven sikling,
  • spastisk torticollis,
  • szczękościsk,
  • utslett.

Kategori:

Helse