- Indikasjoner for bruk av flukonazol
- Kontraindikasjoner for bruk av flukonazol
- Tilgjengelige preparater
- Dosering av flukonazol
- Flukonazol-bivirkninger
- Interaksjon med andre legemidler og stoffer
- Innvirkning på kjøring og bruk av maskiner
- Graviditet og amming
Flukonazol tilhører gruppen antifungale triazoler. Det virker hovedsakelig ved å hemme den cytokrom P-450-avhengige demetyleringen av 14 alfa-lanosterol, som er et viktig element i biosyntesen av ergosterol i soppen. Akkumuleringen av 14 alfa-metylsteroler korrelerer med det påfølgende tapet av ergosterol i soppcellemembranen
Indikasjoner for bruk av flukonazol
Behandling av soppinfeksjoner (inkludert akutt og tilbakevendende vaginal candidiasis, balanittgjær, mukosal candidiasis, generalisert candidiasis, dermatofytose, onykomykose, kryptokokkmeningitt) og forebygging av soppinfeksjoner (forebygging av tilbakevendende meningittpasienter) hos kryptokokkpasienter. , forebygging av residiv av candidal mukositt i munnhulen, svelget og spiserøret hos HIV-infiserte pasienter, forebygging av residiv av vaginal candidiasis, forebygging av mykose hos immunkompromitterte pasienter
Kontraindikasjoner for bruk av flukonazol
Overfølsomhet overfor virkestoffet eller relaterte azolforbindelser er en kontraindikasjon for bruk av flukonazol. Fra interaksjonsstudier med gjentatte doser er administrering av terfenadin til pasienter som får flere doser flukonazol på 400 mg/dag eller mer kontraindisert
Bruk av andre legemidler som forlenger QT-intervallet og metaboliseres av cytokrom P450 (CYP3A4 isoenzym), som cisaprid, astemizol, pimozid, kinidin og erytromycin, er kontraindisert hos pasienter som får flukonazol.
Tilgjengelige preparater
Legemidlet er kun tilgjengelig på resept i form av:
- orale kapsler,
- sirup
- og infusjonsoppløsning
Dosering av flukonazol
Doseringen bestemmes av legen basert på diagnosen. Den daglige dosen bør tilpasses typen og alvorlighetsgraden av soppinfeksjonen. Følg anbefalingene. En utilstrekkelig lang behandlingsperiode kan føre til tilbakefall av aktiv infeksjon
Flukonazol-bivirkninger
De hyppigst rapporterte bivirkningene er:
- hodepine,
- vondt i magen,
- diaré,
- kvalme,
- oppkast,
- blodnivåer av alaninaminotransferase, aspartataminotransferase, alkalisk fosfatase økte
- og utslett.
Interaksjon med andre legemidler og stoffer
Legemidler som inneholder flukonazol interagerer med en rekke andre legemidler. Fortell derfor legen din om alle medisiner du tar, inkludert de som er tilgjengelige uten resept.
- Kontraindisert er bruk av flukonazol med cisaprid, astemizol, pimozid, erytromycin, bruk av terfenadin og flukonazol i en dose større enn eller lik 400 mg,
- Flukonazol kan øke plasmakonsentrasjonen av halofantrin på grunn av dets hemmende effekt på CYP3A4. Samtidig bruk av flukonazol og halofantrin kan øke risikoen for kardiotoksisitet (forlenget QT-intervall, torsade de pointes). Samtidig bruk av disse legemidlene bør unngås,
- Flukonazol kan påvirke farmakokinetikken til andre legemidler som metaboliseres av CYP2D6, CYP3A4 og CYP2C9 isoenzymer. Kan forsterke effekten av alfentanil, amitriptylin og nortriptylin, celecoxib, fentanyl, metadon, NSAIDs (f.eks. ibuprofen, flurbiprofen), sakinavir, rifabutin, teofyllin og zidovudin
- Ved samtidig bruk av flukonazol og warfarin økte protrombintiden 2 ganger, muligens på grunn av hemming av metabolismen av warfarin av CYP2C9 isoenzymet. Det kan hende du må justere warfarindosen,
- Etter oral administrering av midazolam, økte flukonazol konsentrasjonen av midazolam og effekten av stoffet på psykomotoriske funksjoner,
- Potensierte og forlengede effekter av triazolam er observert ved samtidig administrering av flukonazol og triazolam. Hvis samtidig bruk av benzodiazepiner og flukonazol er nødvendig, anbefales det å redusere dosene av benzodiazepiner og å overvåke pasienten ordentlig,
- Flukonazol hemmer metabolismen av karbamazepin. En 30 % økning i serumkarbamazepinnivåer ble også observert. Det er fare for å utvikle karbamazepin-toksisitet,
- Samtidig behandling med cyklofosfamid og flukonazol gir en økning i serumbilirubin og kreatinin. Hvis disse legemidlene brukes samtidig, bør spesiell oppmerksomhet rettes mot risikoen for økte serumbilirubin- og kreatininnivåer,
- Risikoen for myopati og rabdomyolyse øker når flukonazol administreres sammen med HMG-CoA-reduktasehemmere metabolisert av CYP3A4, som atorvastatin og simvastatin, eller metabolisert av CYP2C9 som fluvastatin. HvisSamtidig behandling er nødvendig, pasienter bør overvåkes for tegn på myopati og rabdomyolyse, og kreatininkinasenivåene deres overvåkes,
- Flukonazol øker konsentrasjonen av ciklosporin betydelig. Disse stoffene kan brukes samtidig, og reduserer dosen av ciklosporin avhengig av konsentrasjonen,
- Flukonazol kan øke plasmakonsentrasjonen av everolimus ved å hemme enzymet CYP3A4,
- Flukonazol øker plasmakonsentrasjonen av sirolimus antagelig ved å hemme metabolismen av CYP3A4 og P-glykoprotein. Disse legemidlene kan brukes i kombinasjon, hvis dosen av sirolimus justeres avhengig av konsentrasjonen og/eller effekten av legemidlet,
- Serumnivåer bør overvåkes når de brukes samtidig med fenytoin,
- Pasienter på langtidsbehandling med flukonazol og kortikosteroider bør overvåkes for symptomer på binyrebarksvikt etter seponering av flukonazol,
- Det forventes at flukonazol kan øke plasmakonsentrasjonene av vinca-alkaloidene (f.eks. vincristin og vinblastin) og føre til nevrotoksisitet.
Innvirkning på kjøring og bruk av maskiner
Det er ikke utført studier på effekten av flukonazol på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienten bør advares om muligheten for svimmelhet under bruk av produktet
Graviditet og amming
Flukonazol i standarddoser og korttidsdoser skal ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig. Flukonazol skilles ut i morsmelk og når konsentrasjoner lavere enn i serum. Amming anbefales ikke etter inntak av flere doser flukonazol eller etter høye doser