- Ursodeoksykolsyre - dannelse
- Ursodeoksykolsyre - virkningsmekanisme
- Ursodeoksykolsyre - eliminasjonsveier og toksisitet
- Ursodeoksykolsyre - medisinske indikasjoner
- Ursodeoksykolsyre - kontraindikasjoner
- Ursodeoksykolsyre - bivirkninger
Ursodeoksykolsyre er en sekundær gallesyre produsert av tarmmikrobiotaen. Det hjelper med å metabolisere fett i kosten ved å senke hastigheten på kolesterolabsorpsjon i tarmen og akselerere nedbrytningen av kolesterolholdige miceller. På grunn av de hydrofile egenskapene og ubetydelig toksisiteten til ursodeoksykolsyre sammenlignet med andre gallesyrer, har den funnet anvendelse i medisin som et medikament i forebygging og behandling av gallesteinssykdom.
Ursodeoksykolsyre , også kjent somursodiol , er en organisk kjemisk forbindelse som tilhører gruppen av sekundære gallesyrer.
Innhold:
- Ursodeoksykolsyre - dannelse
- Ursodeoksykolsyre - virkningsmekanisme
- Ursodeoksykolsyre - eliminasjonsveier og toksisitet
- Ursodeoksykolsyre - medisinske indikasjoner
- Ursodeoksykolsyre - kontraindikasjoner
- Ursodeoksykolsyre - bivirkninger
Navnet ursodeoksykolsyre kommer fra det latinske ordet "ursus", som betyr "bjørn". Hos bjørn produseres ursodeoksykolsyre i leveren som den viktigste gallesyren, i motsetning til hos mennesker, hvor den produseres ved transformasjon av andre gallesyrer og utgjør kun 1-3 % av den totale gallesyrepoolen.
Interessant nok er gallen til den kinesiske svartbjørnen oppført i en rekke farmakopeer i asiatiske land som en komponent i legemidler som brukes ved ulike sykdommer, og i tradisjonell kinesisk medisin blir den sett på som et middel, for eksempel for å behandle leversykdommer. Praksisen med å samle galle fra bjørn er nå fordømt over hele verden. Det er over 50 gallerstatninger på markedet, for det meste av kunstig opprinnelse. Asiatiske aktivister kjemper for å forby gårder hvor permanent lemlestede bjørner holdes under umenneskelige forhold, og galle samles opp fra dem.
Ursodeoksykolsyre - dannelse
Menneskelig galle inneholder hovedsakelig primære gallesyrer (f.eks. kolsyre, chenodeoksykolsyre), som produseres av leveren og deretter akkumuleres i galleblæren. De primære gallesyrene skilles deretter ut i tarmlumen hvor de omdannes av tarmmikrobiotaen tilsekundære gallesyrer, f.eks. ursodeoksykolsyre.
Ursodeoksykolsyre - virkningsmekanisme
Lipofile gallesyrer, inkludert deoksykolsyre og chenodeoksykolsyre, har vist seg å ha en giftig effekt på hepatocytter ved å øke cellemembranpermeabiliteten og indusere apoptose.
Derimot er ursodeoksykolsyre hydrofil og ikke-toksisk sammenlignet med andre gallesyrer og, når den administreres or alt, fortrenger de giftige gallesyrene
På grunn av denne egenskapen har ursodeoksykolsyre blitt brukt i medisin som et medikament i inoperabel behandling av gallesteinssykdom. Legemidlet hemmer absorpsjonen av kolesterol i tarmen og reduserer sekresjonen av kolesterol til gallen, og forhindrer derved dannelsen av nye gallesteiner og løser opp eksisterende. På det polske markedet er legemidler som inneholder ursodeoksykolsyre: Proursan, Ursocam, Ursofalk, Ursopol, Ursoxyn
Det er også vist at ursodeoksykolsyre kan forhindre produksjon av reaktive oksygenarter av levermakrofager (Kupffer-celler), og dermed redusere nivået av oksidativt stress i leverceller og galleveier. I tillegg reduserer ursodeoksykolsyre forhøyede leverenzymer
Vi anbefaler: Leverprøver: normer. Blodprøve for å overvåke leverfunksjon
Ursodeoksykolsyre - eliminasjonsveier og toksisitet
Ursodeoksykolsyre absorberes raskt fra jejunum og øvre ileum, og når sin maksimale konsentrasjon i blodet etter ca. 30-60 minutter
I mage-tarmkanalen omdannes ursodeoksykolsyre til litokolsyre, som deretter omdannes i blant annet leveren. inn i chenodeoksykolsyre og utskilles igjen i gallen til mage-tarmkanalen og til slutt ut med avføringen
Omtrent 60 % av ursodeoksykolsyre metaboliseres under den første passasjen gjennom leveren. Den biologiske halveringstiden for ursodeoksykolsyre er 3 til 6 dager
Ursodeoksykolsyre - medisinske indikasjoner
- løse opp kolesterol gallestein med en diameter på ikke over 15 mm, gjennomtrengelig for røntgenstråler, hos pasienter hvis galleblærefunksjon opprettholdes til tross for tilstedeværelsen av steiner
- primær biliær skrumplever i den innledende fasen av sykdommen
- primær skleroserende kolangitt
- betennelse i mageslimhinnen forårsaket av oppstøt av galle (også kjent som alkalisk refluks)
- lever- og gallelidelser assosiert med cystisk fibrose hos barn og ungdomi alderen 6 til 18
Ursodeoksykolsyre - kontraindikasjoner
- akutt kolecystitt og galleveisbetennelse
- obstruksjon av gallegangen (vanlig gallegang eller cystisk duct)
- hyppige episoder med gallekolikk
- forkalket gallestein synlig på røntgenstråler
- redusert kontraktilitet i galleblæren
- gallesyreoverfølsomhet
- mislykket portoenterostomi eller ingen forbedring i gallestrøm hos barn med biliær obstruksjon
Ursodeoksykolsyre bør ikke brukes samtidig med kolestyramin, kolestipol eller syrenøytraliserende midler som inneholder aluminiumhydroksid eller andre aluminiumforbindelser, da disse binder ursodeoksykolsyre i tarmen og forhindrer absorpsjon, noe som gjør behandlingen ineffektiv.
Ursodeoksykolsyre kan øke absorpsjonen av ciklosporin fra tarmen, derfor bør konsentrasjonen i blodet overvåkes hos pasienter som behandles med cyklosporin
Ursodeoksykolsyre - bivirkninger
Ursodeoksykolsyre er generelt et meget godt tolerert medikament i en dose på 10-20 mg/kg kroppsvekt. per dag. I de fleste kliniske studier var de vanligste bivirkningene diaré og magesmerter. Andre bivirkninger etter bruk av stoffet er:
- blæresmerter
- overskyet urin
- hematuri
- hyppig og smertefull vannlating
- svimmelhet
- akselerert hjerteslag
- fordøyelsesbesvær
- smerter i korsryggen
- kvalme og oppkast
- hudutslett eller kløe over hele kroppen
- elveblest
- svakhet
Les flere artikler av denne forfatteren