Bisfosfonater er legemidler som blokkerer nedbrytningen av beinvev. Av denne grunn brukes de i behandlingen av mange sykdommer i skjelettsystemet. De er en av de viktigste medikamentgruppene som brukes i behandlingen av osteoporose. De er svært effektive i å behandle denne sykdommen. Virkningen av disse stoffene, som alle legemidler, er forbundet med visse bivirkninger. Hva bør jeg vite når jeg tar bisfosfater?

Bisfosfonaterer en klasse legemidler som har vist seg å virke for å forhindre bentap. De brukes til å behandle osteoporose. og sykdommer hvor mineralstoffer brytes ned i beinvev. Dette er de mest foreskrevne legemidlene for behandling av osteoporose

Innhold:

  1. Bisfosfonater - action
  2. Bisfosfonater - historie
  3. Bisfosfonater - brukes i behandling av osteoporose
  4. Bisfosfonater - start av terapi
  5. Bisfosfonater i injeksjoner og tabletter
  6. Bisfosfonater - det er verdt å vite
  7. Bisfosfonater - bivirkninger

Vitenskapelig bevis viser at disse legemidlene reduserer risikoen for beinbrudd hos postmenopausale kvinner med osteoporose med opptil 70 %. Deres beviste effektivitet gjør at bisfosfonater så ofte anbefales av spesialister som den viktigste medikamentelle behandlingen for denne sykdommen.

Medisinske situasjoner der bisfosfonater brukes:

  • forebygging og behandling av osteoporose
  • Pagets sykdom
  • tumormetastaser til beinet
  • myelomatose
  • primær hyperparatyreoidisme
  • osteogeneseforstyrrelser
  • fibrøs dysplasi
  • andre benskjøre tilstander

Bisfosfonater - action

For å forstå virkningsmekanismen til bisfosfonater, er det nødvendig å forstå prosessene som foregår i beinvevet. Vi ser ofte for oss bein som et slags dødt indre stativ. Dette er imidlertid et feil bilde. Skjelettet vårt, på cellenivå, er ekstremt dynamisk.

Benvev er under konstant rekonstruksjon. Dens homeostase, eller likevekt, opprettholdes av spesialiserte celler. Blant dem skiller vi osteoblaster, som er designet for å lage bein og ødelegge detosteoklaster. Begge prosessene foregår samtidig i vevet

Bisfosfonater hemmer ved sin aktivitet prosessene som bryter ned bein. Dette er fordi de oppmuntrer osteoklaster til apoptose, eller dreper seg selv. På grunn av det faktum at disse cellene, noen ganger k alt osteofytter, er ansvarlige for ødeleggelsen av beinvev, forhindrer deres avlivning tap av det.

Bisfosfonater er ganske enkle kjemikalier. Det kan virke forvirrende at slike primitive partikler gjenkjenner osteoklaster og setter i gang deres død. Dette kan imidlertid forklares ganske enkelt. Disse medikamentene har to fosfatgrupper som samarbeider med hverandre ved å binde seg til kalsiumioner

Takket være dette binder bisfosfonater seg fortrinnsvis til dette elementet og samler seg i beinene. De oppnår en høy konsentrasjon i dem, mens de ikke avsettes i andre vev.

Osteoklaster bryter ned bein og frigjør bisfosfonater fra vevet. Legemiddelmolekylene trenger deretter inn i osteoklastcellene. Dette forstyrrer de intracellulære enzymfunksjonene i osteoklastene, noe som fører til ødeleggelse av beinvev

Bisfosfonater viser en strukturell likhet med pyrofosfat. Mange enzymer aktiveres ved å feste seg til dette kjemikaliet. Siden bisfosfonatgruppen etterligner strukturen til pyrofosfat.

Medisiner med det viser evnen til å imitere dette stoffet. Takket være dette kombineres de med de riktige enzymene, og blokkerer dem. Det er på denne måten at bisfosfonater forstyrrer intracellulære prosesser i osteoklaster

Bisfosfonater - historie

Bisfosfonater ble oppfunnet og markedsført allerede på 1800-tallet. De ble imidlertid ikke brukt som narkotika. De kjemiske egenskapene til disse stoffene har blitt brukt til å myke opp vannet i vanningsanlegg som brukes i appelsinlunder

De første studiene om bruk av bisfosfonater i behandling av benmetabolismeforstyrrelser går tilbake til 1960-tallet. Den første begrunnelsen for deres virkning hos mennesker var deres evne til å blokkere oppløsningen av hydroksylapatitt, som er hovedkomponenten i beinmineralet.

Den faktiske mekanismen for virkningen av bisfosfater ved å blokkere osteoklaster ble ikke oppdaget før på 1990-tallet. Dette var relatert til markedsføring av alendronat.

Bisfosfonater - brukes i behandling av osteoporose

Osteoporose er en sykdom der bein svekkes som følge av en reduksjon i miner altettheten. Dette øker risikoen for brudd. Beinene som oftest brytes inkluderer ryggvirvlene,underarm og hoftebein. Osteoporose er den vanligste årsaken til brudd blant eldre. Som et resultat av denne sykdommen kan bein svekkes så mye at de brytes spontant.

Bisfosfonater anbefales som den viktigste behandlingsstarten i behandlingen av postmenopausal osteoporose. Langvarig bruk ved denne sykdommen reduserer risikoen for benbrudd og øker miner altettheten.

Bifosfonatterapi varer i fem år hvis den administreres or alt, eller tre år hvis den administreres intravenøst. Behandlingseffekter varer i tre til fem år. Oral terapi i ti år eller intravenøs terapi i seks år anbefales noen ganger for de med høyere risiko.

Det er anslått at bruk av bisfosfonater reduserer risikoen for brudd med 25 til 70 %. Effekten avhenger av hvilken type bein som er berørt. Disse legemidlene er også nyttige for å redusere risikoen for fremtidige frakturer hos pasienter med osteoporose i anamnesen.

Bisfosfonater - start av terapi

Riktig tilførsel av vitamin D og kalsium er avgjørende for å opprettholde bentettheten. Dette elementet er en svært viktig bygningskomponent i beinvev. Vitamin D, derimot, er viktig for å stimulere riktig absorpsjon av kalsium.

Før du starter behandling som involverer inntak av bisfosfonater, bør du vurdere det daglige inntaket av kalsium i ditt daglige kosthold, og utføre tester for osteomalaci, en sykdom som involverer utilstrekkelig metning av beinene med dette elementet. Hvis resultatene indikerer denne lidelsen, bør en ekstra vitamin D-test utføres.

Hvis det oppdages mangler, sørg for å fylle på kroppens vitamin D- og kalsiumreserver før du starter bisfosfonatbehandling. Å neglisjere dette problemet kan føre til voldsomme symptomer på hypokalsemi, en tilstand assosiert med lave kalsiumnivåer i blodet.

Kroppen vår har spesielle sikkerhetstiltak som kontrollerer nivåene av elementer. Når nivået av kalsium i blodet er lavt, tas det fra beinene på grunn av aktiviteten til osteoklaster. Bisfosfonater blokkerer nedbrytningen av beinvev og dermed frigjøringen av kalsium. Av denne grunn, etter å ha administrert disse stoffene til en person med lave blodnivåer av dette elementet, synker det enda mer.

Faren for hypokalemi kommer fra det faktum at kalsium ikke bare er en byggestein i bein. Det er også involvert i nevromuskulær overføring, immunrespons og blodpropp. Hypokalemi som kan oppstå etter upassende administrering av bisfosfonaterfører til symptomer som:

  • tetany-angrep
  • myasthenia gravis
  • gangforstyrrelse

Bisfosfonater i injeksjoner og tabletter

Bisfosfonater kommer i form av orale og intravenøse legemidler. Fordelen med det første alternativet er den enkle administrasjonen. Av denne grunn velger pasienter og leger oftest tabletter. Dosen og frekvensen av dets inntak bestemmes av spesialisten individuelt avhengig av pasientens tilstand

Løsningen for å ta nettbrett har imidlertid noen ulemper. Bruk av orale bisfosfonater er forbundet med ubehagelige problemer fra fordøyelsessystemet

For å unngå de tidligere nevnte bivirkningene, brukes noen ganger intravenøs form. Dens ekstra fordel er den høyere virkningshastigheten sammenlignet med oral administrering. Legemidler i denne formen tas vanligvis hver 3.-4. uke

Bisfosfonater - det er verdt å vite

Bisfosfonater er svært effektive medikamenter. Det bør imidlertid huskes at for riktig terapeutisk effekt og minimalisering av bivirkninger, er riktig tilførsel av kalsium og vitamin D viktig. Derfor bør medikamentell behandling suppleres med passende tilskudd.

Det er også verdt å huske på påvirkningen av disse stoffene på konsentrasjonsevnen. Å ta bisfosfonater kan få deg til å føle deg svimmel og søvnig. Derfor bør du ikke kjøre bil etter å ha tatt dem.

Bisfosfonater - bivirkninger

Or alt administrerte bisfosfonater kan forårsake magebesvær samt betennelser og erosjoner i spiserøret. Kvalme, oppkast og diaré kan også forekomme

De intravenøse formene av disse stoffene forårsaker noen ganger feber og influensalignende symptomer. De starter vanligvis etter den første injeksjonen. For å redusere disse komplikasjonene anbefales det at kroppen hydreres før injeksjon.

Om forfatterenSara Janowska, MA i farmasiDoktorgradsstudent i tverrfaglige doktorgradsstudier innen farmasøytiske og biomedisinske vitenskaper ved det medisinske universitetet i Lublin og Institutt for bioteknologi i Białystok. Uteksaminert i farmasøytiske studier ved det medisinske universitetet i Lublin med spesialisering i plantemedisin. Hun oppnådde en mastergrad og forsvarte en avhandling innen farmasøytisk botanikk om antioksidantegenskapene til ekstrakter hentet fra tjue arter av mose. For tiden arbeider han i sitt forskningsarbeid med syntesen av nye anti-kreftstoffer og studiet av deres egenskaper på kreftcellelinjer. I to år jobbet hun som farmasimester i et åpent apotek.

Kategori: