Barbiturater brukes både som krampestillende midler og brukes til å ruse seg selv eller for å utføre … dødsstraff. Tidligere ble barbiturater brukt i medisin ganske ofte, nå er deres rolle i den medisinske verden betydelig redusert. Dette var på grunn av risikoen forbundet med deres bruk av barbiturater - de inkluderer bl.a. risikoen for å bli avhengig av disse stoffene og det faktum at overdosering kan oppstå ganske lett.
Barbiturater , faktisk barbitursyre, ble først syntetisert i 1864 i Tyskland av kjemikeren Adolf von Baeyer.
Oppdagelsen av det første barbituratpreparatet er relatert til noen interessante fakta - det er i det minste flere teorier om hvorfor forbindelsen oppdaget av Baeyer ble k alt barbitursyre. En av dem er at lærden dro for å feire oppdagelsen i en taverna, som også ble feiret i forbindelse med en feiring til ære for den hellige Barbara. Til syvende og sist vil navnet på barbitursyre være avledet fra dette kvinnenavnet.
En annen teori om opprinnelsen til navnet på barbitursyre er basert på hva som ble brukt til å syntetisere det. Vel, et av substratene var da urea, som finnes bl.a i urin. Når det gjelder sistnevnte teori, hevder dens tilhengere at navnet barbitursyre kommer fra det faktum at urea som ble brukt i Baeyers laboratorium kom fra urinen til en servitør ved navn Barbara.
Barbitursyre kan behandles som en prototypeforbindelse fra barbituratgruppen - siden produksjonen har mer enn to tusen av derivatene blitt syntetisert. I mange år siden fremveksten av forbindelser fra denne gruppen har de vært mye brukt, og interessant nok har de blitt brukt i medisin, selvfølgelig, men ikke bare.
Barbiturater: bruk i medisin
Barbiturater er midler som har en depressiv effekt på aktiviteten til nervesystemet. Av denne grunn, like etter at de dukket opp på det medisinske markedet, begynte preparater fra denne gruppen å bli brukt som sovemedisin - nå brukes de imidlertid svært sjelden til dette formålet (de har blitt brukt).noe erstattet av benzodiazepiner som er tryggere når det gjelder bruk.)
Barbiturater har blitt brukt i kirurgisk medisin - i dette tilfellet ble de brukt som bedøvelsesmiddel
En annen bruk av disse stoffene kommer fra det faktum at de har en krampestillende effekt - av denne grunn anbefales de noen ganger til personer som lider av epilepsi (allikevel, barbiturater brukes primært som antikonvulsiva).
Barbiturater brukes noen ganger også ved og ved helt andre sykdommer enn de som er nevnt. Noen ganger brukes de til personer med økt intrakranielt trykk, noen ganger er det også forsøk på å bruke dem til behandling av gulsott, migrenehodepine eller til behandling av abstinenssyndrom hos personer som er avhengige av alkohol eller benzodiazepiner.
Barbiturater: ikke-medisinsk bruk
Men ikke bare medisinere bruker barbiturater. Preparater tilhørende denne gruppen ble også brukt av ulike etterforskningstjenester som såk alte "sannhetsserum" (dvs. agenten som den avhørte personen etter ville være mer villig til å svare på spørsmålene som stilles).
Når det gjelder barbiturater er grensen mellom den terapeutiske dosen og dosen som er giftig og kan føre til død relativt liten - eksistensen av en slik sammenheng har ført til at legemidler som tilhører denne gruppen er brukt i noen land i verden for dødsstraff eller dødsstraff.
Barbiturater: Virkningsmekanisme
Barbiturater har en deprimerende effekt på nervesystemet på grunn av det faktum at de fører til hyperpolarisering av nerveceller (så disse midlene gjør nevronene mindre eksiterbare).
Forberedelser fra denne gruppen utøver en slik effekt gjennom flere mekanismer. Barbiturater binder seg til GABAerge reseptorer, noe som betyr at GABA, en nevrotransmitter som hemmer aktiviteten til nervecellene, lettere binder seg til disse reseptorene
Resultatet er en tilstrømning av kloridioner inne i nevronene, og det er dette som fører til hyperpolariseringen deres. Barbiturater fører også til åpning av kloridkanaler i membranene til nerveceller, og de regulerer også tilstrømningen av natrium- og kalsiumioner til deres indre.
I tillegg kan preparater fra denne gruppen også hemme aktiviteten til nerveceller som tilhører retikulærformasjonen og hjernebarken
barbiturater: eksempler
Det er allerede nevnt at en ekstremt stor mengde barbiturater har blitt syntetisert. Alle sammenmer enn to tusen derivater av barbitursyre kunne ikke nevnes her, derfor bør vi begrense oss til å gi noen få eksempler på preparater som tilhører gruppen barbiturater - de er:
- tiopental
- fenobarbital
- syklobarbital
- pentobarbital
- metylfenobarbital
- barbital
- metoheksital
Barbiturater: interaksjoner og forholdsregler
I en situasjon der legen beordrer pasienten til å ta barbiturater, bør pasienten informere ham om eventuelle andre medisiner han tar. Denne nødvendigheten oppstår fordi barbiturater samhandler med mange forskjellige legemidler.
Legemidler fra denne gruppen kan for eksempel svekke effekten av andre legemidler – det er det som skjer ved bl.a. noen HIV-medisiner, ranolazin (et legemiddel som noen ganger brukes ved iskemisk hjertesykdom) eller vorikonazol (et soppdrepende medikament).
Barbiturater kan imidlertid føre til motsatte interaksjoner, dvs. hvor de kan forsterke effekten av andre medikamenter. Her snakker vi først og fremst om andre preparater som kan virke depressivt på nervesystemet - som benzodiazepiner og hypnotika, som zaleplon eller zolpidem
Av disse grunner er det alltid nødvendig å ta denne typen medisiner ekstremt forsiktig sammen med barbiturater.
Barbiturater: bivirkninger
I dag brukes barbiturater i medisin mye sjeldnere enn tidligere – med god grunn. En av disse årsakene er den nevnte lille forskjellen mellom den terapeutiske dosen og den toksiske dosen av disse legemidlene, og en annen grunn til at barbiturater brukes mindre og mindre er bivirkningene.
Problemene som kan oppstå under bruk av barbiturater inkluderer, men er ikke begrenset til:
- svimmelhet
- kvalme
- oppkast
- hodepine
- psykomotoriske koordinasjonsforstyrrelser og balanseforstyrrelser
- hukommelsessvekkelse
- senker tenketempoet
- konsentrasjonsforstyrrelser
- søvnighet
Barbiturater: avhengighet og overdose
Den begrensede bruken av barbiturater er ikke bare forårsaket av risikoen for bivirkninger, men også av det faktum at de kan føre til avhengighet
Å ta barbiturater kan føre til utvikling av både mental og fysisk avhengighet, dessverre selv etter relativt kort tid med å ta disse preparatene
Risikoavhengighet av disse stoffene skyldes flere forskjellige faktorer. For det første ser det ut til at toleranse utvikler seg ganske raskt når du tar barbiturater - dette fører til at for å oppnå effekten av å ta stoffet, er det nødvendig å ta stadig høyere doser
Risikoen for avhengighet er også forårsaket av det faktum at barbiturater ikke bare har en beroligende effekt, men at inntaket av dem kan føre til eufori eller en følelse av tilfredshet og avslapning
Avhengighet av barbiturater er farlig i seg selv, men risikoen øker på grunn av at det ikke er vanskelig å overdose disse stoffene. Overdosering av slike preparater kan være svært farlig - hvis dette skjer kan pasienten ha blant annet:
- fullstendig mangel på motorisk koordinasjon
- slørete, uforståelig tale
- vanskeligheter med å vurdere situasjonen
- pusteforstyrrelser (f.eks. i form av svært grunn pust)
- en betydelig reduksjon i hjertefrekvens (bradykardi)
- nyresvikt (som kan føre til nyresvikt)
- koma
I de mest alvorlige tilfellene av forgiftning med barbiturater kan pasienten dø. Det er imidlertid ikke bare en enkelt overdose barbiturater som er farlig – lang bruk av disse medikamentene kan også føre til ulike vanskeligheter, bl.a. vedvarende hukommelsesforstyrrelser, problemer med å opprettholde konsentrasjon og fokus, eller seksuelle forstyrrelser
Avhengighet av barbiturater er et virkelig alvorlig problem - ulike lidelser kan oppstå både under kronisk bruk og når en person plutselig slutter å ta dem. Da kan det utvikles et abstinenssyndrom, hvor symptomene kan være plager som bl.a. angst, søvnløshet, muskelsmerter eller kvalme, oppkast og økt kroppstemperatur
Det er også en risiko for anfall, hallusinasjoner og vrangforestillinger knyttet til abstinenssyndrom ved å stoppe bruken av barbiturater.
Barbiturater og graviditet og amming
Barbiturater til gravide og ammende kvinner anbefales kun når det er nødvendig. Dette skyldes at hos gravide kvinner kan disse medikamentene passere gjennom morkaken til fosteret, og hos ammende mødre kan man finne medikamenter fra denne gruppen i melken.
Når barbiturater kommer inn i barnets kropp, kan bivirkninger av disse medisinene oppstå. I tillegg er det en risiko for at i tilfelle at moren tok barbiturater under svangerskapet, etter henneoppløsning - spesielt når kvinnen ikke ammer senere - vil babyen utvikle abstinenssyndrom
Disse og flere andre farer gjør at barbiturater heller unngås hos gravide og ammende.