Sulfonamider er syntetiske stoffer med antibakteriell aktivitet. De var de første stoffene av denne typen som ble introdusert i medisinen. For tiden er de foreskrevet av leger mindre og mindre på grunn av de hyppige allergiske reaksjonene forbundet med dem. Imidlertid er flerkomponentpreparater som inneholder disse kjemiske forbindelsene i deres sammensetning fortsatt populære. Hva er verdt å vite om sulfonamider?

Innhold:

  1. Sulfonamider - virkningsmekanisme
  2. Sulfonamider - oppdagelsens historie
  3. Sulfonamider som for tiden brukes i medisin
  4. Sulfonamider - bivirkninger
  5. Cotrimoxazol - en kombinasjon av trimetoprim med sulfametoksazol
  6. Cotrimoxazole - fordeler ved å bruke
  7. Kotrimoxazol - kontraindikasjoner for bruk

Sulfonamiderer en gruppe som inkluderer alle terapeutiske stoffer som inneholder en sulfamidgruppe i strukturen. Konvensjonelt brukes dette navnet for å betegne et sett med antimikrobielle stoffer av denne spesielle kjemiske naturen. Det finnes også krampestillende midler og diuretika (tiazider), som er klassifisert som sulfonamider når det gjelder sammensetningens struktur.

Til tross for deres antibakterielle aktivitet, blir sulfonamider vanligvis ikke referert til som antibiotika. Dette navnet har tradisjonelt vært forbeholdt grupper av stoffer hvis kjemiske struktur er avledet fra forbindelser produsert av mikroorganismer. Av denne grunn er sulfonamider, som er helsyntetiske legemidler, klassifisert somkjemoterapi .

Antibakterielle stoffer fra denne gruppen brukes mindre og mindre i medisin. Det er assosiert med forekomsten av sulfaallergi.

Bruken av dem er også forbundet med ganske vanlige bivirkninger. Av denne grunn er legemidler av denne typen foreskrevet med forsiktighet av leger. Sulfonamider har imidlertid noen fordeler.

Deres lave pris er spesielt viktig. Det gjør preparater av denne typen fortsatt populære antimikrobielle medisiner i utviklingsland.

Sulfonamider - virkningsmekanisme

Virkningen av sulfonamider er basert på at de selektivt forstyrrer metabolske prosesser i bakterieceller, samtidig som de ikke skader mennesker. Disse stoffene er enzymhemmereDHPS, som er nødvendig for syntese av folsyre. Som et resultat er produksjonen blokkert.

Menneskelige celler har ikke evnen til å syntetisere folsyre. I kroppen vår spiller det rollen som et vitamin, det vil si en forbindelse som vi må gi med mat. Bakterier på sin side produserer det selv. Av denne grunn er blokkering av enzymet som trengs for syntesen av folsyre skadelig for mikroorganismer med høy sikkerhet i forhold til cellene i kroppen vår.

Folsyre er et stoff som er essensielt i prosessen med DNA-replikasjon. Når det er mangelfullt, kan ikke celler dele seg. Ved å blokkere syntesen, hemmer sulfonamider også multiplikasjonen av bakterier. Denne handlingen kalles bakteriostatisk. Disse stoffene har ikke evnen til å drepe mikroorganismer.

Sulfonamider - oppdagelsens historie

Sulfa-medisiner var de første antibakterielle stoffene som ble oppdaget. De ble introdusert til det medisinske feltet i stor skala og banet vei for antibiotikarevolusjonen innen medisin. Det første sulfonamidet ble introdusert i medisinen under handelsnavnet Prontosil

Eksperimentene som førte til lanseringen av det første sulfa-medikamentet begynte i 1932 i Bayers laboratorier. Forskerteamet antok at tjærefargestoffer, som har evnen til å binde seg til bakterier, kunne brukes til å bekjempe dem i menneskekroppen

Etter år med resultatløs prøving og feiling over hundrevis av stoffer, bekreftet Gerhard Domagka og hans kolleger aktiviteten til et visst rødt fargestoff. Forbindelsen hadde evnen til å hemme noen bakterielle infeksjoner hos mus.

Prontosil, som stoffet ble k alt, var det første stoffet som ble oppdaget som var i stand til å behandle en rekke bakterielle infeksjoner i kroppen. Den var effektiv blant annet mot streptokokker. Forskere assosierte ikke aktiviteten med tilstedeværelsen av en sulfamidstruktur.

Interessant nok hadde selve forbindelsen ingen effekt mot bakterier på laboratorieglass. Den antimikrobielle effekten var bare synlig i organismene til levende dyr og mennesker. Dette forvirret forskerne fordi det ikke fantes noen rasjonell forklaring på disse resultatene.

I senere år oppdaget et forskerteam ledet av Ernest Fourneau fra Pasteur Institute at fargestoffet som ble introdusert i behandlingen var et prodrug. Dette betyr at dette stoffet gjennomgår metabolske endringer i kroppen vår, noe som fører til dannelsen av et virkelig aktivt medikament.

Prontosil i organismene til dyr frigjøres fra sin struktur et lite fargeløst molekyl med strukturensulfonamid. Det var hun som hadde evnen til å hemme oppformering av bakterier

Sulfa-medisiner spilte en viktig rolle i de første årene av andre verdenskrig. De reddet livet til titusenvis av pasienter. Amerikanske soldater fikk utstedt et førstehjelpssett som inneholdt et kjemoterapeutisk middel i pulverform, instruert om å strø hvert åpent sår.

Det antas at sulfonamidene var ansvarlige for det videre livet til Winston Churchill og sønnen til president Franklin Roosevelt.

Sulfonamider som for tiden brukes i medisin

På grunn av mange bivirkninger av denne gruppen medikamenter, er det for tiden få forbindelser av sulfonamid-natur som brukes i medisin. Vi kan liste opp følgende legemidler:

  • salazopyrin brukt ved ulcerøs kolitt
  • co-trimoxazol - et preparat som inneholder sulfometoksazol og trimetoprim, som er et stoff med en annen virkningsart
  • sølvsulfadiazin, brukt som en salve for å behandle infiserte brannsår

Sulfonamider - bivirkninger

Med sulfonamider forekommer bivirkninger hos omtrent 3 % av den generelle pasientpopulasjonen. Dette er en veldig høy prosentandel. For noen grupper pasienter er ulempen ved å bruke disse medikamentene mye hyppigere.

For personer med HIV er forekomsten av bivirkninger etter administrering av sulfonamider omtrent 60%.

Sulfonamider kan forårsake ulike bivirkninger, inkludert:

  • urinveislidelser
  • hematopoietiske lidelser relatert til benmargsskade
  • overfølsomhetsreaksjoner
  • gastrointestinale plager som anoreksi, kvalme eller oppkast
  • nefrotoksiske effekter
  • betennelse i nervene som fører til ataksi, hallusinasjoner, depresjon og psykose

Bruk av høye doser sulfonamider kan forårsake en alvorlig allergisk reaksjon. De mest alvorlige av disse er klassifisert som alvorlige legemiddelinduserte kutane reaksjoner (SCAR). De inkluderer slike alvorlige tilstander som

  • Stevens-Johnson syndrom
  • giftig epidermal nekrolyse

Dette er medisinske situasjoner som utgjør en alvorlig trussel mot pasientens liv.

Legemiddelallergi - årsaker, symptomer og behandling av legemiddelallergier

Permanent medikamenterytem: årsaker, symptomer, behandling

Cotrimoxazol - en kombinasjon av trimetoprim med sulfametoksazol

Sulfonamider er legemidler som sjelden foreskrives av leger i utviklede land. Tokomponentpreparatet, cotrimoxazol, nyter fortsatt en viss popularitet på grunn av effektiviteten til detteforberedelse. Handelsnavn er Bactrim eller Biseptol.

Navnet co-trimoxazole beskriver kombinasjonen av trimetoprim med sulfametoksazol. Begge disse stoffene er bakteriostatiske kjemoterapeutika

Brukt sammen, i ett preparat, har de en betydelig større terapeutisk effekt enn de som gis separat. Dette er fordi disse stoffene hemmer andre trinn i folsyresynteseveien. Takket være dette forsterker de hverandres handlinger.

Stoffinnholdet i preparatet er i forholdet én (trimetoprim) til fem (sulfametaksazol). Takket være denne konsentrasjonen av ingredienser, etter å ha blitt absorbert i kroppen, når de konsentrasjonen i blodet og vevet som kreves for maksimal synergistisk effekt mellom de to medikamentene

Cotrimoxazole brukes til å behandle ulike typer bakterielle infeksjoner. Eksempler på hyppige indikasjoner er:

  • urinveisinfeksjoner
  • hudinfeksjoner med meticillin-resistente Staphylococcus aureus (MRSA)
  • reisendes diaré
  • luftveisinfeksjoner
  • jævla

Cotrimoxazole - fordeler ved å bruke

Cotrimoxazol (Biseptol) kan gis både or alt og intravenøst ​​

Dette preparatet er inkludert i listen over essensielle medisiner til Verdens helseorganisasjon (WHO). Fordelen er høy tilgjengelighet og lav pris.

Cotrimoxazole er effektivt mot mange mikroorganismer, inkludert: .

  • Escherichia coli
  • Proteus mirabilis
  • Klebsiella pneumoniae
  • Enterobacterspp.
  • Citrobacterspp.
  • Haemophilus influenzae
  • Hafniaspp.
  • Legionellaspp.
  • Pasteurellaspp.
  • Providenciaspp.
  • Serratiaspp.
  • Salmonellaspp.
  • Shigellaspp.
  • Staphylococcus aureus
  • Staphylococcus epidermidis
  • Staphylococcus saprophyticus
  • Streptococcus pneumoniae
  • Vibriospp.
  • Yersiniaspp.

Kotrimoxazol - kontraindikasjoner for bruk

  • overfølsomhet overfor trimetoprim eller sulfonamider
  • graviditet - spesielt tredje trimester
  • alvorlig leversvikt
  • betydelig skade på leverparenkymet
  • gulsott
  • alvorlige hematologiske lidelser
  • alvorlig kronisk nyresvikt

Preparatet skal ikke gis til nyfødte i løpet av de første 6 leveukene

Om forfatterenSara Janowska, MA i farmasiPh.d.-student i tverrfaglige studierdoktorgradsstudier innen farmasøytiske og biomedisinske vitenskaper ved det medisinske universitetet i Lublin og Institutt for bioteknologi i Białystok. En kandidat fra farmasøytiske studier ved det medisinske universitetet i Lublin med spesialisering i plantemedisin. Hun oppnådde en mastergrad og forsvarte en avhandling innen farmasøytisk botanikk om antioksidantegenskapene til ekstrakter hentet fra tjue arter av mose. For tiden arbeider han i sitt forskningsarbeid med syntesen av nye anti-kreftstoffer og studiet av deres egenskaper på kreftcellelinjer. I to år jobbet hun som farmasimester i et åpent apotek.

Les flere artikler av denne forfatteren

Kategori:

Helse